技術(shù)文章
靶向整合素αvβ3的cRGDfk修飾PLA微球:阿霉素遞送與肝癌治療
發(fā)布時間:2025-10-11【摘要】
由PLA多孔微球構(gòu)成,表面修飾cRGDfk環(huán)狀肽以靶向高表達(dá)整合素αvβ3的肝癌細(xì)胞和腫瘤血管,內(nèi)部負(fù)載阿霉素(Doxorubicin)作為抗癌藥物,并引入Cy5.5熒光標(biāo)記實現(xiàn)體內(nèi)外成像,從而兼具高效靶向遞藥與可視化監(jiān)測功能,用于肝癌精準(zhǔn)治療。
【中文名稱】
Cy5.5標(biāo)記環(huán)狀RGD肽(cRGDfk)修飾的PLA(聚乳酸)多孔微球負(fù)載阿霉素(Doxorubicin)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調(diào)節(jié))
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
1. 載體:PLA多孔微球
特點:PLA(聚乳酸)是一種可生物降解、高生物相容性的高分子材料;多孔結(jié)構(gòu)賦予其高藥物負(fù)載能力和可控釋放特性。
作用:作為藥物輸送平臺,保護阿霉素在體內(nèi)的穩(wěn)定性,減少非靶向釋放,同時通過緩釋作用維持有效藥物濃度。
2. 表面修飾:cRGDfk(環(huán)狀RGD肽)
特點:環(huán)狀RGD肽(cRGDfk)能夠與整合素αvβ3高親和力結(jié)合,該受體在肝癌細(xì)胞及腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞上高表達(dá)。
作用:賦予載體主動靶向能力,使微球在腫瘤組織更高效聚集,并增強腫瘤細(xì)胞攝取,提高遞藥精準(zhǔn)性,降低對正常組織的影響。
3. 藥物負(fù)載:阿霉素(Doxorubicin)
特點:阿霉素是廣譜化療藥物,主要通過嵌入DNA并抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II,阻斷DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
作用:作為主要的細(xì)胞毒-藥物,對肝癌細(xì)胞產(chǎn)生強效殺傷;在靶向遞送的加持下,提高療效并減少系統(tǒng)毒性。
4. 熒光標(biāo)記:Cy5.5
特點:Cy5.5是一種近紅外熒光染料,具有較強穿透力和低自體熒光干擾,適合體內(nèi)外成像。
作用:用于實時追蹤微球在體內(nèi)的分布和富集情況,輔助療效評價,實現(xiàn)治療—成像一體化(theranostics)。
5. 研究方向與整體功能
通過cRGDfk修飾,實現(xiàn)針對肝癌細(xì)胞和腫瘤血管的雙重靶向;
依托PLA微球的緩釋性能,實現(xiàn)阿霉素的控釋;
借助Cy5.5熒光標(biāo)記,可監(jiān)測體內(nèi)藥物分布與作用過程;
整體目標(biāo)是實現(xiàn)高效肝癌靶向治療,同時降低阿霉素系統(tǒng)性毒副作用。
碳水科技(Tanshtech)系列產(chǎn)品(部分)
Nile Red熒光標(biāo)記PLA-PEG-FA共聚物多孔微球負(fù)載姜黃素(Curcumin)
Coumarin-6熒光標(biāo)記iRGD肽修飾的PLA納米顆粒負(fù)載索拉非尼(Sorafenib)和槲皮素(Quercetin)
RGD肽與透明質(zhì)酸(HA)雙修飾PLA多孔微球負(fù)載姜黃素(Curcumin)
FITC標(biāo)記RGD肽修飾的PLA(聚乳酸)多孔微球負(fù)載地塞米松和BMP-2
FITC標(biāo)記RGD肽和NLS肽(核定位序列)修飾的PLA多孔微球負(fù)載羅丹明標(biāo)記阿霉素(Doxorubicin)
熒光標(biāo)記抗EpCAM抗體修飾的PLA溫敏水凝膠微球負(fù)載5-氟尿嘧啶(5-FU)
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