技術(shù)文章
面向肝癌精準(zhǔn)治療的半乳糖修飾納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體(NLCs)遞送冬凌草甲素
發(fā)布時間:2025-10-10【摘要】
表面修飾有半乳糖的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體(NLCs),可通過 ASGPR 介導(dǎo)作用靶向肝癌細(xì)胞,并高效負(fù)載難溶性的冬凌草甲素(Oridonin),同時摻雜 Coumarin-6 作為熒光探針,實現(xiàn)藥物溶解度提升、靶向性增強和分布追蹤,從而提高肝癌治療效果。
【中文名稱】
Coumarin-6標(biāo)記半乳糖修飾的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體(NLCs)負(fù)載冬凌草甲素(Oridonin)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調(diào)節(jié))
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
1. 載體組成
NLCs(Nanostructured Lipid Carriers):由固態(tài)脂質(zhì)和液態(tài)脂質(zhì)共同組成,相較于傳統(tǒng)固態(tài)脂質(zhì)納米顆粒(SLN),NLCs 具有更高的藥物負(fù)載能力和更穩(wěn)定的結(jié)構(gòu),尤其適合溶解度差的天然產(chǎn)物類藥物。
表面修飾:通過連接 半乳糖基團,賦予載體與肝細(xì)胞/肝癌細(xì)胞表面 ASGPR 受體 的特異性結(jié)合能力,從而實現(xiàn) 肝臟靶向性。
熒光標(biāo)記:在脂質(zhì)層中摻雜 Coumarin-6(香-豆素-6) 作為綠色熒光探針,用于細(xì)胞攝取和分布成像研究。
2. 藥物負(fù)載
冬凌草甲素(Oridonin):來源于中藥 Rabdosia rubescens 的天然二萜類化合物,具有抗腫瘤、抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。
問題:溶解度極低,口服生物利用度差,限制了其臨床應(yīng)用。
NLCs 優(yōu)勢:脂質(zhì)納米載體可顯著提高冬凌草甲素的 溶解性和穩(wěn)定性,同時改善體內(nèi)藥代動力學(xué)特征。
3. 作用機制
靶向攝取:半乳糖修飾的 NLCs 通過 ASGPR 介導(dǎo)內(nèi)吞作用,高效進(jìn)入肝癌細(xì)胞。
藥物釋放:NLCs 在細(xì)胞內(nèi)緩慢釋放冬凌草甲素,維持有效濃度。
抗腫瘤效應(yīng):冬凌草甲素通過誘導(dǎo)凋亡、抑制增殖信號通路及抗血管生成作用,發(fā)揮抗肝癌作用。
碳水科技(Tanshtech)系列產(chǎn)品(部分)
DiD標(biāo)記半乳糖修飾的脂質(zhì)體負(fù)載全氟己烷(PFH)
Cy5.5標(biāo)記半乳糖(Galactose)修飾的脂質(zhì)體納米顆粒(LNP)負(fù)載小干擾RNA(siRNA,靶向PLK1基因)
熒光素(FITC)標(biāo)記半乳糖(Galactose)修飾的脂質(zhì)體負(fù)載5-氟尿嘧啶(5-FU)
FITC標(biāo)記半乳糖化殼聚糖(Chitosan)修飾脂質(zhì)體納米顆粒(LNP)負(fù)載VEGF-siRNA
FITC標(biāo)記的半乳糖化樹枝狀聚合物-脂質(zhì)體雜交載體負(fù)載恩替卡韋(Entecavir)
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