技術(shù)文章
雙重主動靶向納米載體:Biotin 與 cRGD 修飾脂質(zhì)體增強阿霉素的抗腫瘤效果
發(fā)布時間:2025-9-3【摘要】
在脂質(zhì)體表面同時修飾 Biotin 和 cRGD 肽,分別靶向腫瘤細胞的生物素受體和新生血管內(nèi)皮的整合素 αvβ3,并摻入近紅外熒光染料 Cy5.5 用于成像追蹤,同時負載化療藥物 阿霉素,通過雙靶向策略實現(xiàn)對腫瘤細胞和血管的協(xié)同作用,從而增強治療效果并降低副作用。
【中文名稱】
生物素(Biotin) 和 cRGD 肽修飾近紅外熒光染料 Cy5.5標記的脂質(zhì)體負載阿霉素(Dox)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調(diào)節(jié))
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質(zhì)體表面標記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【產(chǎn)品特性】
1. 雙重修飾策略:Biotin + cRGD
Biotin(生物素):利用腫瘤細胞上高表達的 生物素受體,實現(xiàn)對癌細胞的主動靶向。
cRGD 肽:能夠特異性結(jié)合新生血管內(nèi)皮細胞表面的 整合素 αvβ3,從而實現(xiàn)對腫瘤血管的靶向。
協(xié)同靶向效果:脂質(zhì)體同時識別 腫瘤細胞 + 腫瘤血管,既抑制腫瘤細胞生長,又阻斷腫瘤血管供養(yǎng),增強治療效果。
2. 熒光標記(Cy5.5)
Cy5.5 是近紅外熒光染料,信號穿透深、背景低;
用于體內(nèi)外成像和藥物分布追蹤;
輔助評估雙靶向策略的富集效率和治療效果。
3. 藥物負載(Doxorubicin)
阿霉素(Dox)是經(jīng)典的化療藥物,通過嵌入 DNA 抑制復制與轉(zhuǎn)錄;
脂質(zhì)體負載可改善 Dox 的藥代動力學,延長循環(huán)時間,減少心臟毒性;
在雙靶向作用下,能夠更集中地在腫瘤組織和血管微環(huán)境釋放,提高療效。
4. 作用機制:
1、脂質(zhì)體經(jīng) EPR 效應(yīng)被動富集于腫瘤;
2、Biotin 提高癌細胞攝取;
3、cRGD 靶向新生血管,阻斷血供;
4、Dox 釋放,對腫瘤細胞和血管內(nèi)皮細胞雙重殺傷;
5、Cy5.5 成像,實現(xiàn)可視化診療。
碳水科技(Tanshtech)系列產(chǎn)品(部分)
環(huán)狀肽c(RGDyK) 修飾脂質(zhì)體負載阿霉素(Doxorubicin) 和HSP70抑制劑VER-155008
生物素(Biotin)修飾的脂質(zhì)體負載阿霉素(Doxorubicin, Dox)
Biotin(生物素) 修飾FITC(熒光素異硫氰酸酯)標記的脂質(zhì)體負載5-Fluorouracil (5-FU)
iRGD 修飾溫敏脂質(zhì)體(TSL)共負載阿霉素和MRI造影劑(Gd-DTPA)
熒光素標記iRGD肽修飾的柔性脂質(zhì)體包裹5-氟尿嘧啶(5-FU)
生物素(Biotin)修飾的脂質(zhì)體納米顆粒(LNP)負載 Cy3熒光標記的siRNA(針對 survivin 基因)
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