伊曲康唑
中文名稱: 伊曲康唑
中文同義詞: 伊曲康唑;斯皮仁諾;依他康唑;亞特那唑;伊曲康唑及中間體;鹽酸伊曲康唑
英文名稱: Itraconazole
英文同義詞: SPORANOX;R51211;ORICONAZOLE;TRIASPORIN;-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)-1-piperazinyl)phenyl)-2,4-dihyd;3h-1,2,4-triazol-3-one,4-(4-(4-(4-((2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1h-1,2,4-triazol;ro-2-(1-methylpropyl)-;ITRACONAZOLE-D3
CAS號(hào): 84625-61-6
分子式: C35H38Cl2N8O4
分子量: 705.63
EINECS號(hào): 1806241-263-5
外觀 類白色結(jié)晶
用途
伊曲康唑?yàn)槿斯ず铣傻娜蜓苌?，是一種合成的廣譜抗真菌藥，其抗菌譜和抗菌機(jī)制與克霉唑相似，但對(duì)曲霉有較強(qiáng)的抑菌活性，通過(guò)改變真菌細(xì)胞膜通透性發(fā)揮抗菌活性，對(duì)淺部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌譜較酮康唑更廣更強(qiáng)，可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生長(zhǎng)。
伊曲康唑分子中的一個(gè)氮原子可與真菌細(xì)胞內(nèi)P450分子中亞鐵血紅素上的亞鐵離子相結(jié)合，從而抑制P450羥化酶催化的羊毛甾醇脫14α-甲基化反應(yīng)，使羊毛甾醇到麥角甾醇的轉(zhuǎn)化受阻，羊毛甾醇等前體積聚，膜化學(xué)組成改變，膜聯(lián)結(jié)酶功能紊亂，通透性增加，細(xì)胞內(nèi)液外溢，從而達(dá)到抑制和殺菌的作用。本品與真菌P450系統(tǒng)的結(jié)合相當(dāng)牢固而與哺乳動(dòng)物P450系統(tǒng)結(jié)合較弱，使藥物對(duì)人的毒性大大降低。臨床伊曲康唑主要用于深部真菌所引起的系統(tǒng)感染，如芽生菌病、組織胞漿菌病、類球孢子菌病、著色真菌病、孢子絲菌病、球孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。

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包裝及運(yùn)輸
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