詳細(xì)介紹
達(dá)拉非尼原料藥參數(shù)
中文名稱: 達(dá)帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)
CAS號(hào): 1195765-45-7
EINECS號(hào): 1592732-453-0
分子式: C23H20F3N5O2S2
分子量: 519.5624096
性狀: 粉末狀
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達(dá)拉非尼用途:
生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑,IC50為0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
體外研究 Dabrafenib對(duì)Raf激酶具有選擇性,對(duì)B-Raf的活性比其它測(cè)試過(guò)的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,導(dǎo)致ERK磷酸化降低和抑制細(xì)胞的增值,在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細(xì)胞中細(xì)胞停滯在G1期。
體內(nèi)研究 Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突變的黑色素瘤(A375P)的生長(zhǎng),在免疫受損小鼠中皮下注射結(jié)腸癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同樣能抑制腫瘤生長(zhǎng)。
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其他參數(shù):
英文名稱: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
中文同義詞: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;達(dá)帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(達(dá)帕菲尼中間體);達(dá)拉菲尼中間體6;達(dá)拉菲尼;達(dá)拉菲尼游離堿;達(dá)拉菲尼,達(dá)帕菲尼
英文同義詞: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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