伊曲康唑
中文名稱:    伊曲康唑
中文同義詞:    ;斯皮仁諾;依他康唑;亞特那唑;及中間體;鹽酸
英文名稱:    Itraconazole
英文同義詞:    SPORANOX;R51211;ORICONAZOLE;TRIASPORIN;-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)-1-piperazinyl)phenyl)-2,4-dihyd;3h-1,2,4-triazol-3-one,4-(4-(4-(4-((2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1h-1,2,4-triazol;ro-2-(1-methylpropyl)-;ITRACONAZOLE-D3
CAS號:    84625-61-6
分子式:    C35H38Cl2N8O4
分子量:    705.63
EINECS號:    1806241-263-5
外觀 類白色結(jié)晶
用途
為人工合成的三氮唑衍生物，是一種合成的廣譜抗真菌藥，其抗菌譜和抗菌機制與克霉唑相似，但對曲霉有較強的抑菌活性，通過改變真菌細(xì)胞膜通透性發(fā)揮抗菌活性，對淺部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌譜較酮康唑更廣更強，可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但不能抑制根霉和毛霉的生長。
分子中的一個氮原子可與真菌細(xì)胞內(nèi)P450分子中亞鐵血紅素上的亞鐵離子相結(jié)合，從而抑制P450羥化酶催化的羊毛甾醇脫14α-甲基化反應(yīng)，使羊毛甾醇到麥角甾醇的轉(zhuǎn)化受阻，羊毛甾醇等前體積聚，膜化學(xué)組成改變，膜聯(lián)結(jié)酶功能紊亂，通透性增加，細(xì)胞內(nèi)液外溢，從而達(dá)到抑制和殺菌的作用。本品與真菌P450系統(tǒng)的結(jié)合相當(dāng)牢固而與哺乳動物P450系統(tǒng)結(jié)合較弱，使藥物對人的毒性大大降低。臨床主要用于深部真菌所引起的系統(tǒng)感染，如芽生菌病、組織胞漿菌病、類球孢子菌病、著色真菌病、孢子絲菌病、球孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。

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