醫(yī)藥原料藥2-甲氧基雌二醇*

2-甲氧基雌二醇
中文名稱： 2-甲氧基雌二醇 
英文名稱： 2-Methoxyestradiol 
CAS: 362-07-2 
化學(xué)式： C19H26O3 
分子量： 302.4 
2 -甲氧基雌二醇(2 -M E ) 是20 世紀(jì)60 ～70 年代研究雌激素代謝過程時(shí),在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)的雌二醇的代謝產(chǎn)物。國(guó)外對(duì)其藥理作用進(jìn)行了深入的研究發(fā)現(xiàn)具有很好的新生血管抑制活性, 進(jìn)一步研究表明其具有廣譜抗腫瘤作用,同時(shí)不依賴雌激素受體,無雌激素作用。作為抗腫瘤候選藥,目前在十多個(gè)國(guó)家已分別進(jìn)入I 或II 期臨床試驗(yàn)。結(jié)合2-甲氧基雌二醇的結(jié)構(gòu)特征,在保留2-甲氧基雌二醇必要藥效基團(tuán)的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)了以與甾體結(jié)構(gòu)相似的3 -苯基香豆素環(huán)替代甾環(huán)的非甾體類似物。從間苯二酚出發(fā),共七步反應(yīng)合成了目標(biāo)化合物3-對(duì)羥基苯基-4 -甲基-6-甲氧基-7 -羥基香豆素(1) ,共獲得4 個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的化合物,并且初步的生物活性測(cè)試顯示各中間體均具有一定的新生血管抑制活性( 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞模型篩藥法) ,其中目標(biāo)化合物具有比2 -甲氧基雌二醇更高的治療指數(shù) 

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