中文名稱：巴瑞克替尼

中文別名：巴昔替尼

英文名稱：Baricitinib

英文別名：LY 3009104;INCB 028050;Baricitinib;Baricitinib, >=98%;Baricitinib (LY3009104);Baricitinib(INCB 028050;Baricitinib Chemical Structure;Baricitinib/INCB 028050/LY3009104;aricitinib (LY3009104, INCB028050);Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

CAS:1187594-09-7

分子式：C16H17N7O2S

分子量：371.41688

巴瑞克替尼 性質(zhì)

外觀：類白色或白色結(jié)晶性粉末，無臭無味，在水中略溶，在熱水中溶解，在乙醇或丙酮中不溶，在*試液中易溶。

密度：1.56

巴瑞克替尼 用途與合成方法

簡介：巴瑞克替尼（Baricitinib）是一種口服的JAK激酶1和2的抑制劑，常用于成年人治療中度至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）。對于之前沒有用過生物DMARDS藥物的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者，巴瑞克替尼可以降低疾病的活動度；

作用機制

Baricitinib（olumiant）是一種選擇性JAK2和JAK1抑制劑，對Janus Kinase，jak3or TYK2效力少。該激酶及其相關(guān)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子（JAK-STAT）是控制細(xì)胞因子與I型和II型細(xì)胞因子受體信號傳導(dǎo)的幅度和持續(xù)時間的主要細(xì)胞內(nèi)途徑。這些受體缺乏能夠介導(dǎo)的內(nèi)在酶活性信號轉(zhuǎn)導(dǎo)；Janus激酶信號傳導(dǎo)及轉(zhuǎn)錄激活因子是通過JAK酶磷酸化，導(dǎo)致STAT活化。幾種炎癥因子參與RA的發(fā)病機制，包括IL-6、粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干擾素信號通過JAK-STAT信號通路。因此， JAK1和JAK2抑制劑可靶向作用多個RA相關(guān)的細(xì)胞因子通路，從而可以減少炎癥細(xì)胞關(guān)鍵免疫細(xì)胞的活化和增殖。 Baricitinib對JAK3沒有作用。JAK3可能是與普通γ鏈?zhǔn)荏w有關(guān)。常見的γ鏈的細(xì)胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用調(diào)淋巴細(xì)胞活化、功能和增殖。

適應(yīng)癥

1.用于成年人治療中度至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA），患者對于一個或多個抗風(fēng)濕藥物不耐受可采用本品治療，本品可單藥治療或與甲氨蝶呤聯(lián)合治療。baricitinib治療銀屑病、糖尿病腎*、特應(yīng)性皮炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等疾病的療效，目前均處于II期臨床階段。
2.用于科學(xué)研究和化學(xué)試劑領(lǐng)域

巴瑞克替尼 上下游產(chǎn)品信息