中文名稱：依魯替尼

中文別名：伊魯替尼;伊布替尼;依魯替尼;依布魯替尼;伊布魯替尼;伊魯替尼原料藥;伊布替尼API;依魯替尼中間體4;IBRUTINIB;依魯替尼(PCI-32765)
英文名稱：Ibrutinib

英文別名：PCI-32765;Lbrutinib;Ibrutinib, >=98%;PCI-32765 (Ibrutinib);Ibrutinib (PCI-32765);According to Lu imatinib;1-{3-[4-AMino-3-(4-phenoxy-phenyl)-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl]-piperidin-1-yl}-propenone;

分子式：C25H24N6O2

CAS:936563-96-1

分子量：440.5

依魯替尼 性質(zhì)

密度：1.34

依魯替尼 用途與合成方法

作用機(jī)制

B細(xì)胞抗原受體（BCR）的信號通路是眾多腫瘤生長和播散的關(guān)鍵驅(qū)動者。BTK作為BCR信號肽*的參與者，對B淋巴細(xì)胞的形成、分化、信息傳遞和生存至關(guān)重要。BTK是BCR通道可識別的信號肽分子，當(dāng)該信號肽分子穿過B淋巴細(xì)胞表面受體時，B淋巴細(xì)胞實現(xiàn)轉(zhuǎn)運(yùn)、趨化性和黏附作用的必需通道被激活，這為B細(xì)胞惡性腫瘤的形成提供了便利。
依魯替尼是一種小分子的BTK抑制劑，可與BTK活性位點(diǎn)上的半胱氨酸殘基（Cys-481）選擇性地共價結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，進(jìn)而抑制BCR信號通路的激活，有效阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移至適宜腫瘤生長的淋巴組織，減少B 細(xì)胞惡性增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡，從而發(fā)揮治療CLL和MCL的作用。非臨床研究表明依魯替尼能夠抑制惡性B淋巴細(xì)胞在體內(nèi)的增殖和存活。

合成方法

以4-苯氧基苯甲酸(1)為原料，經(jīng)氯代、與丙二腈縮合、甲基化及與水合肼環(huán)合制得中間體5，5與甲酰胺環(huán)合得到化合物6，6經(jīng)Mitsunobu 反應(yīng)及脫Boc保護(hù)基制得中間體8，中間體8與丙烯酰氯反應(yīng)得到依魯替尼。

依魯替尼 上下游產(chǎn)品信息