中文名稱：奧斯替尼堿

N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺

中文別名：AZD9291 邁瑞替尼;AZD-9291,甲磺酸-邁瑞替尼;AZD9291(N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺);米里替尼甲磺酸鹽(系統(tǒng)里沒有);ADZ9291(堿基)邁瑞替尼;AZD9291游離態(tài);AZD-9291,甲磺酸;奧瑞替尼

英文名稱：AZD9291

英文別名：AZD9291, >=98%;AZD9291 (free base);Osimertinib (AZD-9291);ZAD9291;AZD9291, Osimertinib;AZD9291 Base;Osimertinib Base;N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin

CAS號：1421373-65-0

分子式：C28H33N7O2

分子量：499.60700

相關(guān)類別：小分子抑制劑；抗癌藥物；原料藥；醫(yī)藥原料藥；醫(yī)藥中間體；肺癌

奧斯替尼堿

AZD9291 性質(zhì)

AZD9291 用途與合成方法

生物活性

AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑，其對外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。

體外研究

與體外野生型相比，在突變EGFR 細胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

體內(nèi)研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整個EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退，伴隨著對體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號通路，如AKT和ERK的顯著抑制。

奧斯替尼堿特征

Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

AZD9291 上下游產(chǎn)品信息