中文名稱：維達列汀

中文別名：維格列汀;他地那蘭;(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈;

英文名稱：Vildagliptin

英文別名：Unii-I6B4B2U96p;Laf 237;Galvus;

CAS號：274901-16-5

分子式：C17H25N3O2

分子量：303.39900

維達列汀 性質(zhì)

外觀與性狀：白色結(jié)晶粉末

密度：1.27 g/cm3

沸點：531.3ºC at 760 mmHg

維達列汀 用途與合成方法

治療2-型糖尿病藥物

維格列汀(vildagliptin)是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司，2008年獲準在歐盟上市，用于治療2-型糖尿病。
糖尿病是一種慢性代謝性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遺傳因素和環(huán)境因素共同作用的復雜疾病。
二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑是一類新型的抗糖尿病藥物，通過誘導促進胰島素的生物合成和分泌、抑制β細胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、減少食物攝取等多種機制發(fā)揮降血糖作用，且在控制血糖的同時能逆轉(zhuǎn)糖尿病患者胰島功能不斷惡化的狀況，顯示了良好的應用前景。維格列汀是二肽基肽酶抑制劑的一個代表藥物，在臨床研究中無論單獨用藥還是聯(lián)合二甲雙胍和胰島素用藥，均顯示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。

維達列汀合成方法

L-脯氨酸經(jīng)二碳酸二叔丁酯保護氨基，再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDC)作用下與氨氣發(fā)生羰基氨基化反應，然后用鹽酸脫去Boc保護基得L-脯氨酰胺（中間體4），L-脯氨酰胺經(jīng)氯乙酰氯?；?S)-N-氯乙?；?2-氨甲酰基吡咯烷(中間體2)，經(jīng)脫水得(S)-N-氯乙?；?2-氰基吡咯烷(中間體3)，后與3-氨基-1-金剛烷醇(4)發(fā)生親核取代反應制得維格列汀。

維達列汀 上下游產(chǎn)品信息