中文名稱(chēng)：磷酸西他列汀

中文別名：4-氧代-4-(3-三氟甲基-5,6-二氫(1,2,4)三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-胺磷酸鹽;磷酸西他列汀 磷酸西他列汀一水化物;西他列汀磷酸鹽;無(wú)水磷酸西他列汀;磷酸西他列汀無(wú)水物;

英文名稱(chēng)：Sitagliptin Phosphate

英文別名：Sitagliptin phosphate；sitagpliptin;Sitagliptin phosphate;Sitagliptin phosphate/Sitagliptin phosphate Monohydrate/Sitagliptin;3-Ami-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-t;

分子量：505.30900

CAS號(hào)：654671-78-0

分子式：C16H18F6N5O5P

磷酸西他列汀 性質(zhì)

外觀與性狀：白色固體

熔點(diǎn)：202-204ºC

沸點(diǎn)：529.9ºC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：274.3ºC

磷酸西他列汀 用途與合成方法

新型降糖藥

酸西他列汀是由德國(guó)默克公司開(kāi)發(fā)的*獲得美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制劑類(lèi)藥物，是一種新型降糖藥,可提高人體自身降低過(guò)高血糖水平的能力,通過(guò)抑制該酶活性而相對(duì)提高天然發(fā)生腸促胰島素，包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽的水平，由此觸發(fā)胰腺提高胰島素生產(chǎn)并使肝臟停止葡萄糖生產(chǎn)、終降低血糖濃度的臨床效果。本品的特點(diǎn)是在刺激胰島素分泌的同時(shí)，能減輕饑餓感，而且不會(huì)使體重增加，也不會(huì)發(fā)生低血糖和水腫現(xiàn)象，適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗(yàn)證，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，常報(bào)告的不良反應(yīng)（發(fā)生率＞5%，且高于安慰劑）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和頭痛。
臨床研究表明，磷酸西他列汀作為單藥治療2型糖尿病患者，可使糖化血紅蛋白（HbA1c）水平顯著降低。與二甲雙胍或TZDs聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，具有顯著的輔助治療作用，能針對(duì)2型糖尿病的三種主要缺陷：胰島素抵抗，β細(xì)胞功能障礙（胰島素的釋放減少），以及α細(xì)胞功能障礙（未抑制肝葡萄糖的產(chǎn)生）發(fā)揮作用。但該藥不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治療。

磷酸西他列汀 上下游產(chǎn)品信息