中文名稱：枸櫞酸托法替尼

中文別名：托法替尼

英文名稱：tofacitinib citrate

英文別名：Tofacitinib citrate;Tofacitinibcitrate;Xeljanz;CP-690,550-10;Tasocitinib citrate;

CAS號(hào)：540737-29-9

分子式：C22H28N6O8

分子量：504.49300

相關(guān)類別：化學(xué)試劑、精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體；托法替尼；醫(yī)藥原料；芳香類；

枸櫞酸托法替尼 性質(zhì)

外觀：白色至類白色固體粉末

枸櫞酸托法替尼 用途與合成方法

用途： Jak 激酶抑制劑，治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物

枸櫞酸托法替尼是由美國(guó)輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對(duì)氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者。本產(chǎn)品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。
2012年11月6日，美國(guó)食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準(zhǔn)用于對(duì)氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風(fēng)濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應(yīng)與生物性DMARD或強(qiáng)免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經(jīng)核準(zhǔn)的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。
7項(xiàng)臨床試驗(yàn)在中至重度活動(dòng)性RA成人患者中評(píng)估了枸櫞酸托法替尼的安全性和有效性。在所有試驗(yàn)中，與接受安慰劑治療的患者相比，接受Xeljanz治療的患者均具有臨床應(yīng)答和身體功能上的顯著改善。
臨床試驗(yàn)中，常見的不良反應(yīng)為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
使用Xeljanz與嚴(yán)重感染風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān)，包括機(jī)會(huì)*感染、結(jié)核、癌癥和淋巴瘤。Xeljanz產(chǎn)品標(biāo)簽中附有關(guān)于這些安全性風(fēng)險(xiǎn)的加框警告。Xeljanz治療還與膽固醇和肝酶數(shù)值增高及血細(xì)胞計(jì)數(shù)降低相關(guān)。
為了研究Xeljanz對(duì)心臟病、癌癥和嚴(yán)重感染的*影響，F(xiàn)DA要求進(jìn)行一項(xiàng)上市后研究，該研究將對(duì)兩種劑量的Xeljanz(枸櫞酸托法替尼)治療進(jìn)行評(píng)估，并納入一個(gè)接受另一種經(jīng)核準(zhǔn)治療的患者組作為對(duì)照。

用途：托法替尼(477600-75-2)原料藥

枸櫞酸托法替尼 上下游產(chǎn)品信息