中文名稱：枸櫞酸托法替尼

中文別名：托法替尼

英文名稱：tofacitinib citrate

英文別名：Tofacitinib citrate;Tofacitinibcitrate;Xeljanz;CP-690,550-10;Tasocitinib citrate;

CAS號：540737-29-9

分子式：C22H28N6O8

分子量：504.49300

相關類別：化學試劑、精細化學品、醫(yī)藥中間體；托法替尼；醫(yī)藥原料；芳香類；

枸櫞酸托法替尼 性質

外觀：白色至類白色固體粉末

枸櫞酸托法替尼 用途與合成方法

用途： Jak 激酶抑制劑，治療類風濕性關節(jié)炎

治療類風濕關節(jié)炎藥物

枸櫞酸托法替尼是由美國輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風濕關節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中至重度活動性類風濕關節(jié)炎（RA）成人患者。本產品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。
2012年11月6日，美國食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中至重度活動性類風濕關節(jié)炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風濕藥物(DMARD)聯合使用。該藥不應與生物性DMARD或強免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯合使用。經核準的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。
7項臨床試驗在中至重度活動性RA成人患者中評估了枸櫞酸托法替尼的安全性和有效性。在所有試驗中，與接受安慰劑治療的患者相比，接受Xeljanz治療的患者均具有臨床應答和身體功能上的顯著改善。
臨床試驗中，常見的不良反應為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
使用Xeljanz與嚴重感染風險增高相關，包括機會*感染、結核、癌癥和淋巴瘤。Xeljanz產品標簽中附有關于這些安全性風險的加框警告。Xeljanz治療還與膽固醇和肝酶數值增高及血細胞計數降低相關。
為了研究Xeljanz對心臟病、癌癥和嚴重感染的*影響，FDA要求進行一項上市后研究，該研究將對兩種劑量的Xeljanz(枸櫞酸托法替尼)治療進行評估，并納入一個接受另一種經核準治療的患者組作為對照。

用途：托法替尼(477600-75-2)原料藥

枸櫞酸托法替尼 上下游產品信息