瑞格非尼一水合物

中文別名：瑞格菲尼水合物;瑞格菲尼一水物;瑞戈非尼水合物;瑞格非尼一水合物;瑞戈非尼一水合物;瑞格菲尼一水合物;瑞格非尼(水合物);瑞格菲尼水合物/4- [4 - [[[[4-氯-3-(三*甲基)苯基]氨基]羰基]氨基] -3-氟苯氧基] -N-甲基-2-吡啶甲酰胺水合物

英文名稱：4-[4-[[[[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide hydrate

英文別名：Regorafenib hydrate;Regorafenib monohydrate;BAY 73-4506 Monohydrate;Regorafenib (BAY 73-4506)Monohydrate;Regorafenib monohydrate (BAY 73-4506);4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide,hydrate;

CAS號：1019206-88-2

分子式：C21H17ClF4N4O4

分子量：500.83100

相關類別：原料藥；抗癌藥；醫(yī)藥原料；

瑞格菲尼一水合物 

瑞格菲尼一水合物  用途與合成方法

瑞格非尼是一種口服多激酶抑制劑，可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信號通路。該藥已經獲得批準可用于治療轉移性結直腸癌和胃腸道間質瘤。
瑞格非尼已在美國獲批用于治療兩種適應癥：用于治療之前已使用氟嘧啶、奧沙利鉑及依立替康為基礎的化療藥物，一種抗 VEGF 治療藥物及一種抗 EGFR 治療藥物（如果是 KRAS 野生型）治療過的轉移性結直腸癌 (mCRC) 患者；用于治療之前已使用甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸舒尼替尼治療過的局部晚期、不可切除或轉移性胃腸道間質瘤 (GIST) 患者。
2014年7月30日，拜耳腫瘤藥物瑞格非尼(Regorafenib)獲歐盟委員會批準用于之前使用伊馬替尼和舒尼替尼治療后腫瘤再次出現(xiàn)惡化或對兩款藥物無法耐受的、不可切除或轉移性胃腸道間質瘤 (GIST) 成年患者治療。
瑞格非尼獲批用于 GIST 是基于關鍵III期研究 (GRID) 結果，結果證實瑞格非尼用于之前治療后疾病出現(xiàn)惡化 GIST 患者時，與安慰劑相比可明顯改善患者的無進展生存期 (PFS)，具有統(tǒng)計學意義。瑞格非尼已在歐盟獲批用于轉移性結直腸癌(mCRC) 患者治療。

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