鹽酸帕唑帕尼

中文別名：5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽;帕唑帕尼鹽酸鹽;

英文名稱：pazopanib hydrochloride

英文別名：Pazopanib HCl;5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide,hydrochloride;UNII-33Y9ANM545;Votrient;

Armala;

CAS號：635702-64-6

分子式：C21H24ClN7O2S

分子量：473.97900

相關類別：抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑；醫(yī)藥中間體；抗癌類；醫(yī)藥原料藥；

鹽酸帕唑帕尼 性質(zhì)

沸點：728.8ºC at 760 mmHg

閃點：394.6ºC

用途與合成工藝

作用機制

是一種抑制血管生成的多靶點酪氨酸激酶抑制劑,用于晚期腎細胞癌(renalcellcarcinoma,RCC)的治療。酪氨酸激酶是常見的生長因子受體,大部分RCC患者由于VHL基因突變以及腫瘤組織異常生長造成缺氧誘導因子(HIF)相關的轉(zhuǎn)錄激活,使血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)、血小板衍生的生長因子(PDGF)、表皮生長因子(EGF)、轉(zhuǎn)化生長因子2α(TGF2α)過表達,并通過受體酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使細胞失控性分裂、增殖和轉(zhuǎn)化,刺激新生血管,促進腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。帕唑帕尼能選擇性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通過阻斷酪氨酸激酶可破壞腫瘤細胞的信號傳遞,進而抑制腫瘤細胞增殖和新生血管形成,從而達到抗腫瘤的目的