中文名稱：阿普斯特

中文同義詞：匹米斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);APREMILAST CC-10004阿普斯特;(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基異吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一鵠-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一鵠-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮,

英文名稱：ApreMilast

英文同義詞：ApreMilast;Appleton West;(S)-Apremilast-d5;Otezla(apremilast);ApreMilast,CC-10004;Apremilast (608141-41-9);Apremilast QCR-202 CC10004;(S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl);(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione;

CAS:608141-41-9

分子式：C22H24N2O7S

分子量：460.51

阿普斯特 性質(zhì)

密度：1.381

阿普斯特 用途與合成工藝

用途：適用于為治療有活動性銀屑病關節(jié)炎的成年患者。

制備方法：1、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈(1)為原料，在*中與二甲基亞砜(在*中經(jīng)正丁基鋰預處理)反應得到烯胺衍生物(2)，隨后在三氟乙醇溶液中于50 ℃下經(jīng)不對稱氫化還原得到所需的S型胺(3)。向3的甲醇溶液中加入N-乙酰-L-亮氨酸得到對應的鹽(4)，后與苯并呋喃衍生物(5)在乙酸中回流，經(jīng)縮合反應得到阿普斯特。5可由3-硝基鄰苯二甲酸經(jīng)硝基還原后，再與乙酸酐發(fā)生?；磻频?。2、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛為原料，在六甲基二硅胺基鋰*溶液中生成3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的亞胺，再與二甲基砜、正丁基鋰和三*化硼的乙*溶液在78℃下反應得到 1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺?；?乙酮（1）；甲醇為溶劑，化合物1與N-乙酰-L-亮氨酸經(jīng)化學拆分得到S型異構體化合物（2）；化合物2與3-N-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐在醋酸中回流，經(jīng)縮合反應得到目標化合物阿普司特。

阿普斯特 上下游產(chǎn)品信息