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更新時間:2018-11-27 10:46:32瀏覽次數(shù):803

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產(chǎn)品簡介

奧格列汀(MK-3102)
中文名稱:奧格列汀
中文別名:(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺?;┻量┎3,4-c]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氫-2H-吡喃-3-胺
英文名稱:Omarigliptin
英文別名:MK-3102;
CAS號:1226781-44-7

詳細(xì)介紹

中文名稱:奧格列汀(MK-3102)

中文同義詞:奧格列汀;奧馬格列汀;奧瑪格列汀;奧馬格列汀雜質(zhì)全套;奧格列汀1226781-44-7;奧格列汀, 一種DPP4高效選擇性抑制劑;MK-3102(OMARIGLIPTIN);(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺?;?吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氫-2H-吡喃-3-胺;(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氫吡咯并[3,4-C]吡唑-5(4H)-基]四氫-2H-吡喃-3-胺

英文名稱:Omarigliptin(MK-3102)

英文同義詞:MK-3102;MK-3012;Oralliptin;OMarigliptin;MK-3102, >=98%;MK-3102 - M10588;OMarigliptin (MK-3102);Omarigliptin, 98%, a potent, selective and long-acting DPP-4 inhibitor;(2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-(2-(methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)te;(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-aMine

CAS:1226781-44-7

分子式:C17H20F2N4O3S

分子量:398.43

奧格列?。∕K-3102)

奧格列汀 性質(zhì)

奧格列汀 用途與合成工藝

口服降糖藥
奧格列?。∕K-3102)抑制劑類口服降糖藥,可產(chǎn)生持續(xù)的DPP-4抑制作用,具有全新的降血糖機(jī)制,同時具有不增加體重、不會引起低血糖反應(yīng)、不會引起水腫等*性。其作用機(jī)制是通過抑制體內(nèi)DPP-4酶對胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)的降解作用,延長GLP-1的作用時間,從而提高血液中內(nèi)源性GLP-1和GIP的濃度,并終改善血糖控制。
GLP-1為一類腸促胰島素,是一類在腸道生成的具有促胰島素分泌作用的中等長度直鏈多肽激素,其作用特點(diǎn)包括:僅在餐后生成,促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素從而降低血糖,不會誘發(fā)低血糖;抑制胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素;延遲胃排空從而有利于餐后血糖的控制;抑制腸道分泌脂蛋白并可能降低作為心血管疾病危險因子的餐后高血脂,從而具有心臟保護(hù)作用。
2014年9月19日默沙東在第50屆歐洲糖尿病協(xié)會(EASD)年會上公布了奧格列汀(omarigliptin)治療2型糖尿病的3期臨床開發(fā)項(xiàng)目的*數(shù)據(jù)。與安慰劑相比,omarigliptin顯著降低了糖化血紅蛋白(HbA1c)水平,同時具有與每日一次50mg劑量(日本的標(biāo)準(zhǔn)起始劑量)DPP-4抑制劑捷諾維? (Januvir, 西格列汀)同等的療效和耐受性。

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