【中文名稱】琥珀酸曲格列汀

【中文同義詞】曲格列汀2;曲格列汀琥珀酸鹽;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈琥珀酸鹽;-[[2'-(2,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基

【英文名稱】SYR-472

【英文同義詞】SRY-472;SYR-472;SYR472 succinate;SYR-472 succinate;SYR 472 succinate;SYR 111472 succinate;Trelagliptin succinat;Telagliptin Succinate;Trelagliptin (succinate);Trelagliptin Succinate API

【CAS】1029877-94-8

【分子式】C22H26FN5O6

【分子量】475.4701432

琥珀酸曲格列汀【性質(zhì)】

外觀與性狀：白色至米黃色固體

用途與合成工藝

上下游產(chǎn)品信息

簡(jiǎn)介：Trelagliptin（曲格列?。┦且环N每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑，通過選擇性、持續(xù)性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一種酶，能夠引發(fā)腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP））的失活，而這2種腸降胰島素在血糖調(diào)節(jié)中發(fā)揮著重要作用。抑制DPP-4，能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌，從而控制血糖水平。

Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中開展的數(shù)個(gè)III期臨床試驗(yàn)的療效和安全性數(shù)據(jù)。trelagliptin的療效在所有試驗(yàn)中均得到了證實(shí)，同時(shí)具有良好的安全性

和耐受性。trelagliptin每周給藥1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用藥依從性。

據(jù)了解，DPP-4抑制劑是首類可通過提高機(jī)體自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病藥物，可用作單藥，也可與其它口服降糖藥聯(lián)用。其作用機(jī)制*，具有不產(chǎn)生低血糖、不引起體重增加，以及副作用小等*優(yōu)勢(shì)，引起胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率亦很低