中文名稱：凡德他尼

中文同義詞：凡德它尼;凡他尼布;凡他尼布及中間體;ZD6474; ZACTIMA;4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

英文名稱：Vandetanib

英文同義詞：ZD 6474;Zactima;AZD6474;VANDETANIB;Vandetanib base;Vandetanib, >=98%;Vandetanib (ZactiMa);Vandetanib for research;Vandetanib(Zactima),ZD6474;Vandetanib(ZactiMa,AZD6474)

CAS:443913-73-3

分子式：C22H24BrFN4O2

分子量：475.35

凡德他尼 性質(zhì)

外觀與性狀：白色固體

密度：1.406

熔點(diǎn)：240-243ºC

沸點(diǎn)：538.2ºC at 760 mmHg

儲(chǔ)存條件：-20℃ Freezer

凡德他尼

用途與合成工藝

用途：抗腫瘤原料

制備方法：以4-羥基-3-甲氧基苯甲酸乙酯為起始原料，經(jīng)過(guò)取*、還原、硝化、還原、環(huán)合芳構(gòu)化得到4-氯-6-甲氧基-7-( N-甲基-4-哌啶甲氧基) 喹唑啉(A) ，A再與4-溴-2-氟-苯胺反應(yīng)得到目標(biāo)化合物凡德他尼。

凡德他尼 上下游產(chǎn)品信息

簡(jiǎn)介：凡德他尼是由英國(guó)阿斯利康制藥有限公司( AstraZeneca)研發(fā)的小分子多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑。于2011年4月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,商品名為Zactima。該藥為片劑,用于成年患者晚期甲狀腺髓樣癌的治療。
它是一種多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，屬苯胺喹唑啉類化合物，被稱“二代易瑞沙”，不僅作用于腫瘤細(xì)胞的EGFR、VEGFR 和RET 酪氨酸激酶，還可抑制其他酪氨酸激酶以及絲氨酸/蘇氨酸激酶。凡德他尼是*個(gè)批準(zhǔn)的髓樣甲狀腺癌治療藥物，適用于治療不能切除、局部晚期或轉(zhuǎn)移的有癥狀或進(jìn)展的髓樣甲狀腺癌。一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，凡德他尼可顯著延緩局部晚期或轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌發(fā)生進(jìn)展的時(shí)間。*的每天劑量為300 mg( 口服) ，當(dāng)患者對(duì)藥物產(chǎn)生耐受或不能忍受其毒性時(shí)則應(yīng)停止治療。該藥較常見的不良反應(yīng)是腹瀉、皮疹、痤瘡、惡*、高血壓、頭痛、疲乏、食欲減退和腹痛。其不良反應(yīng)發(fā)生與劑量相關(guān)，在<300mg/d時(shí)，病人耐受性良好，大耐受劑量(MTD)為300mg。Ⅱ期臨床研究涉及的病種很多。目前我國(guó)正在進(jìn)行凡德他尼治療NSCLC的臨床試驗(yàn)。
凡德他尼能抑制甲狀腺髓樣癌的發(fā)展，是*獲得FDA 批準(zhǔn)的用于治療該病的藥物，將為治療成年患者晚期甲狀腺髓樣癌提供幫助。