中文名稱：克拉利賓

中文同義詞：克拉利賓;克拉曲濱;克拉屈賓;克拉屈濱;克拉曲賓;2-氯脫氧腺苷;克拉曲濱,克拉利賓;1,1-環(huán)己烷二乙酸;克拉曲濱(氯法拉濱);1,1-環(huán)已基二乙酸

英文名稱：Cladribine

英文同義詞：CDA;2CDA;CldAdo;Jk 6251;Leustat;2-Cl-dA;rwj26251;Leustati;2-CL-DADO;leustatin

CAS:4291-63-8
分子式：C10H12ClN5O3

分子量：285.69

相關類別：抗代謝物抗腫瘤藥物;抗腫瘤藥;藥物;修飾性核苷;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;DNA損傷;醫(yī)藥原料

克拉利賓 性質(zhì)

外觀與性狀：白色結晶固體

密度：2.03g/cm3

熔點：181-185 °C(lit.)

沸點：547.6ºC at 760 mmHg

克拉利賓 用途與合成方法

用途：為耐腺苷脫氨酶的脫氧腺苷類似物；用于活動性毛細胞白血??；

功能主治

主要對毛細胞白血病療效很好，對其他淋巴瘤及白血病亦有效;

化學性質(zhì) 
從水中結晶，在210～215℃軟化，固化后變?yōu)樽厣?；從乙醇中結晶，熔點22023(軟化)，再固化，變?yōu)樽厣?，在?00℃不再熔化。[α]_D²³-18.8°(C=1，二甲基甲酰胺)。UV大吸收(0.1mol/L*)：265nm：(0．1mol/L鹽酸)：265nm。

生產(chǎn)方法 
2，6-二氯嘌呤(I)(0.95g，5mmo1)和氫化鈉(50%分散油，0.25g，5.2mmo1)懸浮于35ml無水乙腈，在室溫及氮氣保護下攪拌30min。在攪拌下20min內(nèi)分批加入1-氯-2-去氧-3，5-二-O-對甲苯甲酰基-α-D-赤式-呋喃戊糖(Ⅱ)(1.95g，5mmo1)。加畢，再攪拌15h。濾去少量不溶物，濾液濃縮。剩余的油狀物經(jīng)硅膠柱層析，用甲苯-丙酮(9：1，體積比)洗脫。得到的固體再用乙醇結晶，得1.60g化合物(Ⅲ)，收率59%，熔點159-162℃。
化合物(Ⅲ)(2.50g，4.6mmo1)溶于60ml飽和氨的甲醇溶液(0℃飽和)，在100℃攪拌5h。蒸發(fā)至干，剩余物經(jīng)硅膠柱層析，用氯*-甲醇(8：2，體積比)洗脫。再乙醇結晶，得0.87g克拉屈濱，收率71%，熔點220℃(軟化)。

克拉利賓 上下游產(chǎn)品信息