中文名稱：ONC201

英文名稱：TIC10

CAS號：1616632-77-9

分子式：C24H26N4O

分子量：386.49

純度：98%

生物活性

TIC10抑制Akt和ERK活性，通過FoxO3a誘導(dǎo)TRAIL，具有耐藥性，可以穿透血腦屏障，具有穩(wěn)定性，和改善的藥代動力學(xué)。TIC10導(dǎo)致TRAIL mRNA增加，這種作用存在劑量依賴性，誘導(dǎo)TRAIL蛋白按p53非依賴性的方式定位在一些腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞表面。TIC10在體外對多種惡性腫瘤具有廣譜活性，并誘導(dǎo)sub-G1 DNA含量增加，說明TRAIL敏感的HCT116 p53?/?細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞死亡，但是按同等劑量處理正常的成纖維細(xì)胞，不改變細(xì)胞周期譜。TIC10降低了腫瘤細(xì)胞系的克隆存活