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  • 型號(hào) R406
  • 品牌
  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 上海市

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更新時(shí)間:2018-04-25 16:29:26瀏覽次數(shù):797

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產(chǎn)品簡介

R406是一種有效的Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM,對Syk抑制作用強(qiáng),但是不抑制Lyn,對Flt3的作用比對Syk低5倍。Phase 1。

詳細(xì)介紹

R406強(qiáng)抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG調(diào)節(jié)的受體信號(hào)活性。R406抑制IgE抗體誘導(dǎo)的 LTC4 ,細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生和釋放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大細(xì)胞中T細(xì)胞Syk底物鏈接蛋白的激活和B細(xì)胞中B細(xì)胞鏈接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 結(jié)合到Syk的ATP結(jié)合袋中,抑制Syk的激酶活性, R406是ATP競爭性抑制劑,Ki為30 nM。R406阻斷單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞和中性白細(xì)胞中Syk依賴的FcR調(diào)節(jié)活性,且阻斷B淋巴細(xì)胞中BCR調(diào)節(jié)活性。406 明顯誘導(dǎo)慢性淋巴細(xì)胞白血?。–CL)細(xì)胞凋亡,且阻斷CCL3和CCL4 分泌。 R406有效抑制血小板信號(hào),且抑制使用特殊抗體或 HIT 病患的血漿通過FcγRIIA 交叉結(jié)合形成的功能

.僅供科研使用,禁止用于人體。

R406強(qiáng)抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG調(diào)節(jié)的受體信號(hào)活性。R406抑制IgE抗體誘導(dǎo)的 LTC4 ,細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生和釋放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大細(xì)胞中T細(xì)胞Syk底物鏈接蛋白的激活和B細(xì)胞中B細(xì)胞鏈接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 結(jié)合到Syk的ATP結(jié)合袋中,抑制Syk的激酶活性, R406是ATP競爭性抑制劑,Ki為30 nM。R406阻斷單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞和中性白細(xì)胞中Syk依賴的FcR調(diào)節(jié)活性,且阻斷B淋巴細(xì)胞中BCR調(diào)節(jié)活性。[1]406 明顯誘導(dǎo)慢性淋巴細(xì)胞白血?。–CL)細(xì)胞凋亡,且阻斷CCL3和CCL4 分泌。[2] R406有效抑制血小板信號(hào),且抑制使用特殊抗體或 HIT 病患的血漿通過FcγRIIA 交叉結(jié)合形成的功能。

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