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巴瑞克替尼 LY3009104 1187594-09-7
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一種選擇性JAK1和JAK2抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50分別為5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2選擇性高70和10倍左右,對c-Met和Chk2沒有抑制作用。Phase 3。
在外周血單核細(xì)胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及隨后趨化因子MCP-1的產(chǎn)生,IC50值分別為44 nM和40 nM。在獨立的幼稚型T 細(xì)胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化,IC50為20 nM。
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