Galunisertib LY2157299 700874-72-2
Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑，無細胞試驗中IC50為56 nM。Phase 2/3。
LY2157299有效地抑制了TGFβ受體信號。LY2157299抑制了HUVEC細胞中TGFβ誘導的Smad2的磷酸化。

雖然抗腫瘤活性已經在一些臨床前模型中觀察到了，但在4T1，Colo205，或A549異種移植模型中，LY2157299并沒有顯著抑制體內血管生成的作用。在TGF-β過度表達的轉基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善貧血。在Calu6和MX1異種移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）給藥顯示顯著抗腫瘤活性。