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Sotagliflozin LX4211 1018899-04-1
Sotagliflozin (LX4211)是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑,IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
LX4211抑制[14C]AMG攝取,對(duì)小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分別為62.0 nM和0.6 nM。
在小鼠中,LX4211 (60 mg/kg, p.o.)減少腸道葡萄糖吸收,通過抑制SGLT1,導(dǎo)致GLP-1 和PYY的釋放凈增加,而GIP釋放和血糖波動(dòng)減少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg)顯著改善血糖控制,而不增加低血糖測(cè)量比率。
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