阿普斯特 Apremilast CC-10004 608141-41-9 
Apremilast (CC-10004)是一種口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制劑，IC50分別為74 nM和77 nM。

阿普斯特 Apremilast CC-10004 608141-41-9 

在有人類微粒體(t1/2>60 min)存在時，Apremilast是穩(wěn)定的。90%蛋白在人體血漿中結合。口服和靜脈給藥雌性大鼠，顯示Apremilast具有良好的藥代動力學，低清除力，適中的容積分布，口服生物利用度為64%。Apremilast在體內處理LPS誘導的TNF-α抑制大鼠模型，檢測Apremilast抑制TNF-α的能力，測定ED50為0.03 mg/kg。Apremilast處理另一個LPS誘導的中性粒細胞大鼠模型，ED50為0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg。