Ganetespib STA-9090 888216-25-9
Ganetespib (STA-9090)是一種HSP90抑制劑，在OSA 8種細(xì)胞中IC50為4 nM，誘導(dǎo)OSA細(xì)胞凋亡，而不影響正常的成骨細(xì)胞；是STA-1474的活性代謝物。Phase 3。

Ganetespib STA-9090 888216-25-9

Ganetespib給藥導(dǎo)致幾種腫瘤異種移植模型的小鼠體內(nèi)腫瘤顯著縮減，且似乎毒性較低。此外，與tanespimycin相比，Ganetespib具有更好的腫瘤滲透性。在惡性肥大細(xì)胞和OSA異種移植模型中，Ganetespib抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)。 Ganetespib(25 mg/kg/day，3天)重復(fù)兩個(gè)周期顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，%T/C值為18。Ganetespib能夠被很好的耐受，載體對(duì)照和Ganetespib組相對(duì)于研究開(kāi)始時(shí)的平均體重改變?cè)诘?7天使分別為+0.3% 和-8.1%。