WZ4003 1214265-58-3

WZ4003是高特異性的NUAK kinase抑制劑，細(xì)胞試驗(yàn)中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分別為20 nM和100 nM，對(duì)其他139個(gè)激酶沒有顯著抑制作用。

WZ4003 1214265-58-3

在表達(dá)野生型NUAK1的HEK-293細(xì)胞中，WZ4003 (3–10 μM)顯著抑制NUAK1介導(dǎo)的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及細(xì)胞遷移，入侵和擴(kuò)散，與在MEFs中基因敲除，或U2OS細(xì)胞中抑制NUAK1的的程度類似。[1] WZ4003也對(duì)L858R/T790M突變體EGFR表現(xiàn)出高的特異親和力，同時(shí)顯著降低含有Ba/F3細(xì)胞的T790M 的IC50。