Venetoclax ABT-199 GDC-0199 1257044-40-8

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一種Bcl-2選擇性抑制劑，無細胞試驗中Ki為<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上，對Mcl-1沒有抑制活性。Phase 3。

Venetoclax ABT-199 GDC-0199 1257044-40-8

ABT-199 對Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分別為48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 細胞, RS4;11細胞， EC50分別為4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL細胞具有低活性，EC50為261 nM。ABT-199 誘導RS4;11 細胞快速凋亡，細胞色素c釋放，caspase激活，磷脂酰絲氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA積累。定量免疫印跡表明，ABT-199對包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL細胞系的靈敏度，與Bcl-2的表達強烈相關(guān)。ABT-199也誘導 CLL 凋亡，平均EC50 為3.0 nM。