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產(chǎn)品簡介

Rociletinib （CO-1686, AVL-301）是一種不可逆的，選擇性抑制突變型EGFR，在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

詳細(xì)介紹

CO-1686抑制突變體EGFR表達(dá)的細(xì)胞中的p-EGFR，IC50的范圍為62 到187 nM，同時(shí)抑制EGFR磷酸化，在三個WT EGFR 表達(dá)的細(xì)胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細(xì)胞表達(dá)的突變體EGFR的生長，GI50范圍為7 到 32 nM，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細(xì)胞系表現(xiàn)出上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的信號和對AKT抑制劑增加的敏感性。

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Rociletinib CO-1686 AVL-301 1374640-70-6

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