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尼拉帕尼 Niraparib MK4827 1038915-60-4

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  • 型號(hào) MK4827
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  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 上海市

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更新時(shí)間:2017-11-30 14:23:57瀏覽次數(shù):388

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Niraparib (MK4827)是一種口服有效的選擇性PARP-1和PARP-2抑制劑,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的臨床腫瘤模型中引起合成致死性。

詳細(xì)介紹

在完整細(xì)胞試驗(yàn)中,MK-4827抑制PARP的活性,EC50為4 nM,并抑制攜帶BRCA-1和BRCA-2突變的癌細(xì)胞的增殖,IC50為10-100 nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2,IC分別為3.8 nM和2.1 nM。它對(duì)PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的選擇性低100倍以上,IC50分別為1300、330、570 nM。MK-4827能夠抑制攜帶有天然BRCA-1和BRCA-2突變的癌細(xì)胞的增殖、通過(guò)RNA干擾抑制BRCA-1缺陷的Hela細(xì)胞的生長(zhǎng)。

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