奧拉帕尼

CAS:763113-22-0

奧拉帕尼(Olaparib)=

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，IC50為5 nM/1 nM，比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。

簡(jiǎn)介

化學(xué)名稱(chēng):

CAS:763113-22-0

分子式: C24H23FN4O3

分子量: 434.46

性狀: 白色粉末

密度:1.43

折射率:1.702

Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對(duì)端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細(xì)胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細(xì)胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細(xì)胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)對(duì)Olaparib過(guò)分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復(fù)，導(dǎo)致KB2P細(xì)胞對(duì)Olaparib強(qiáng)烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時(shí)由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴(lài)的重組途徑。

CAS:763113-22-0 (Olaparib)Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，IC50為5 nM/1 nM，比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。 簡(jiǎn)介化學(xué)名稱(chēng): CAS:763113-22-0 分子式: C24H23FN4O3 分子量: 434.46 性狀: 白色粉末 密度:1.43 折射率:1.702 Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對(duì)端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細(xì)胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細(xì)胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細(xì)胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)對(duì)Olaparib過(guò)分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復(fù)，導(dǎo)致KB2P細(xì)胞對(duì)Olaparib強(qiáng)烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時(shí)由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴(lài)的重組途徑。