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?           鹽酸二甲雙胍

 

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鹽酸苯乙二甲雙胍

英文名稱：Phenformin Hydrochloride

分子式：C10H15N5.HCL

分子量：241.72

熔點(diǎn)：174-178℃

PH：  6.0-7.0

干燥失重：≤0.1%

熾灼殘?jiān)?le;0.1%

CAS：834-28-6

EINECS號(hào) 212-637-3 

性狀：本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯jia烷中幾乎不溶。

用途：降血糖藥。本品為第三代磺酰脲類長(zhǎng)效抗糖尿病藥.其作用機(jī)制是通過(guò)與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體(相對(duì)分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì)）結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開(kāi)放，Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。

其順序?yàn)椋簝?yōu)降糖=格列美脲＞甲ben磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過(guò)非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致.由于格列美脲對(duì)心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。

 

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