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·化學組成與概述

TCO基團：TCO-GK-PEG4-NHS ester含有TCO（反式環(huán)辛烯）基團，這是一個點擊化學的理想反應位點，可以與含有Tetrazine基團的分子發(fā)生逆電子需求Diels-Alder反應（iEDDA），該反應速率極快，比SPAAC（應變促進的疊氮化物-炔烴環(huán)加成）快100-1000倍，且無需催化劑，避免了金屬離子的毒性，非常適合活體應用。

GK酶響應性：GK（甘氨酰賴氨酸）部分可被多種溶酶體蛋白酶裂解，如組織蛋白酶B（Cathepsin B），這種酶響應性裂解機制使得TCO-GK-PEG4-NHS ester在藥物遞送系統(tǒng)中能夠實現(xiàn)精準的藥物釋放。

PEG4鏈：PEG4（四聚乙二醇）鏈的引入增加了分子的親水性和空間間隔，有助于改善分子在生物體內的分布和代謝特性。

NHS酯：NHS（N-羥基琥珀酰亞胺）酯是一個活化酯，可以與生物分子中的氨基（如蛋白質、多肽的賴氨酸殘基）發(fā)生共價結合，實現(xiàn)生物分子的偶聯(lián)

·基本性能參數(shù)

CAS號：2307311-19-7

中文名稱：反式環(huán)辛烯-甘氨酰-賴氨酸-四聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

英文名稱：TCO-GK-PEG4-NHS ester

分子量：728.78

分子式：C33H52N4O14

狀態(tài)：固體/溶液

溶解性：DMSO、DMF、二氯甲烷等有機溶劑

運輸：低溫運輸

純度：≥95%

供應商：西安凱新生物科技有限公司

結構式：

儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復凍融

安全性：

操作時需佩戴防護裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

TCO-GK-PEG4-NHS ester的生物相容性如何？穩(wěn)定性如何？

生物相容性

TCO-GK-PEG4-NHS ester具有良好的生物相容性。其PEG4鏈段能顯著提高分子的水溶性，降低非特異性蛋白吸附，并減少免疫原性。TCO基團參與的反式環(huán)辛烯與四嗪之間的逆電子需求狄爾斯-阿爾德反應具有優(yōu)異的生物正交性，與生物體內天然官能團無交叉反應，且無需使用有毒的金屬催化劑，因此對生物樣本和活體動物均較為安全。分子中的甘氨酸-賴氨酸二肽可被腎臟刷狀緣酶等特定酶識別裂解，這一特性使其在體內應用中能夠實現(xiàn)可控清除，有助于降低非靶器官的放射性滯留。需要注意的是，該產品明確僅供科研使用，不可用于人體。

穩(wěn)定性

在儲存穩(wěn)定性方面，該化合物以粉末形式在-20°C避光干燥條件下可穩(wěn)定保存長達三年；該試劑在室溫下可耐受數(shù)天的常規(guī)運輸，不會發(fā)生明顯降解。然而需要特別注意的是，TCO基團具有固有的不穩(wěn)定性，會隨時間的推移自然異構化為順式環(huán)辛烯并失去點擊反應活性，因此不建議長期儲存。此外，NHS酯對水分敏感，容易水解失效，操作時必須使用干燥的無水溶劑如DMSO或DMF，并避免反復凍融。

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Boc-NH-PEG-OH

?DBCO-PEG-DBCO

mPEG-DBCO

Silane-PEG-AC

以上內容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實驗，不可用于人體