醫(yī)藥中間體 苯磺酸氨氯地平 111470-99-6長沙

醫(yī)藥中間體 苯磺酸氨氯地平 111470-99-6長沙

長沙

中文名稱:    苯磺酸氨氯地平
中文同義詞:   苯磺酸氨氯地平(苯磺酸胺氯地平、絡(luò)活喜、安洛地);阿羅地平磺酸鹽
英文名稱:    Amlodipine besilate
CAS號:       111470-99-6
分子式:    C26H31ClN2O8S
分子量:    567.05
相關(guān)類別:    芳烴;原料藥;心腦血管類科研原料藥;酶抑制劑;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑
標(biāo)準(zhǔn)：      企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 
級別：      醫(yī)藥級 
含量：      99% 
包裝：      25公斤/塑料桶 可拆分 
成份：      苯磺酸氨氯地平 99%
理化性質(zhì)
熔點(diǎn)：     199-201°C
儲存條件：     避光，陰涼處密封保存
溶解度：     DMSO溶液:20 mg/mL
溶解性：     溶于甲醇，微溶于水，可溶于DMSO(20毫克/毫升)、水(10毫米)和甲醇。
外觀：      白色粉狀 
藥理：      苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動物實(shí)驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機(jī)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，*使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強(qiáng)(本品為鈣離子拮劑，阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞。直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用，本品緩解心絞痛是通過擴(kuò)張外周小動脈，使外周阻力降低，從而降低心肌耗氧量，另外擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動脈及冠狀小動脈，使冠狀動脈痙攣病人的心肌供氧量增加。

用途：本品適用于高血壓的治療?？蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用；慢性穩(wěn)定性心絞痛