詳細(xì)介紹
伊馬替尼生產(chǎn)銷售廠家
【伊馬替尼原料藥】合成路線:N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4(3-基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基甲基)苯甲酰氯溶于吡啶,在室溫和氮氣下攪拌。減壓濃縮,加入水,冷卻、過濾、濾餅真空干燥,加入二氯甲烷-甲醇、再過濾。 得產(chǎn)物伊馬替尼
【伊馬替尼原料藥】伊馬替尼相關(guān)藥品說明書信息:劑型與規(guī)格 甲磺酸伊馬替尼膠囊:100mg/粒。
【】藥理作用:本品為苯氨嘧啶的衍生物,屬新型酪氨酸激酶抑制劑。約95%的慢性粒細(xì)胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色體陽性,即9號染色體的原癌基因ABL異位到22號染色體的一段稱為斷裂點成簇區(qū)(breakpoint clustering region,BCR)的癌基因上,兩種基因重組在一起,產(chǎn)生融合蛋白p-210,與正常的C-ABL蛋白p-150相比,p-210具有較高的酪氨酸激酶活性,可刺激白細(xì)胞增殖,導(dǎo)致白血病
【】藥動學(xué):本品口服易于吸收,2~4h后血藥濃度達峰值,口服生物利用度為98%,蛋白結(jié)合率為95%。臨床前研究表明,本品不易透過血-腦脊液屏障。
【】適應(yīng)癥:用于治療各期慢性髓細(xì)胞白血病(CML)。也用于治療CD117陽性的胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤(GIST)。
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