中文名稱:    替米沙坦
CAS號:    144701-48-4
分子式:    C33H30N4O2
分子量:    514.63
類別：替米沙坦;Other Products;Hypertension.;CARADRIN;醫(yī)藥中間體;心腦血管類科研原料藥;內(nèi)分泌與激素;原料藥;降血壓藥物;醫(yī)藥原料;抗生素類;小分子抑制劑;生物醫(yī)藥;醫(yī)藥原料藥
 
外觀性質(zhì)與溶解性    白色至類白色結(jié)晶性粉末，無臭無味。在甲醇中微溶，在丙酮中極微溶解，在水中幾乎不溶
用途     抗高血壓藥，血管擴(kuò)張素拮抗藥
新型的降血壓藥物    替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可*抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測到。首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得zui大降壓效果，并可在*治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
臨床藥效及特點(diǎn)：
1,藥代動(dòng)力學(xué)顯示：作用迅速(0.3h)，持續(xù)時(shí)間長 (35.4h)，降壓時(shí)對心率的影響小
2,同依那普利比較：降壓效果優(yōu)于依那普利，兩者同利尿劑合用，效果 仍為替米沙坦好，且咳嗽發(fā)生率少
3,同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發(fā)生率替米沙坦組（16%）明顯低于賴諾普利組（60%）
4,同阿替洛爾比較：降壓效果相當(dāng)，副作用(疲勞)發(fā)生率低
5,同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥后的四小時(shí)內(nèi)和早上六點(diǎn)到十二點(diǎn)顯著性地降低心率
總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點(diǎn)：具有受體作用的專一性,抗高血壓作用顯著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狹窄障礙,用藥安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便。

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