磷酸奧司他韋(Oseltamivir phosphate)是甲型和乙型流感的選擇性神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制劑,通過(guò)抑制神經(jīng)氨酸酶來(lái)抑制成熟的流感病毒脫離宿主細(xì)胞,這樣就可以避免流感病毒在人體內(nèi)傳播,從而起到治療流行性感冒的作用。
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中文名 磷酸奧司他韋;達(dá)菲
英文名 Oseltamivir phosphate
中文別名 (3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽
CAS RN 204255-11-8
分子式 C16H28N2O4H3PO4 分子量 410.4
外觀 為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末
溶解性 易溶于水或甲醇,微溶于N,N-二甲基甲酰胺
含量 ≥99%
用途 特異性神經(jīng)氨酸酶抑制劑
磷酸奧司他韋制備方法:
在氮?dú)獗Wo(hù)下,在反應(yīng)釜中投入乙基(3R,4R,5S)-4-N-乙酰氨基-5-N,N-雙烯丙氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸12克,1,3-二甲基巴比tuo5克,三苯基膦0.3克,醋酸鈀0.07克及無(wú)水乙醇55克,攪拌加熱至35℃保溫反應(yīng)2小時(shí)。然后將此氫解反應(yīng)液在50℃下,滴加至另一含有3.5克磷酸及36.5克無(wú)水乙醇的反應(yīng)釜中,攪拌反應(yīng)2小時(shí),冷卻至-17℃~-18℃,待結(jié)晶完,過(guò)濾。依次使用丙酮洗滌20克x3;正庚烷洗滌20克x3,干燥得磷酸奧司他韋粗品。
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