藥用輔料交聯聚維酮的應用進展

藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分,因此選擇適宜輔料,是藥物制劑發(fā)揮療效的關鍵因素之一.交聯聚維酮是乙烯基吡咯烷酮(NVP)在特定條件下聚合而成的一種不溶于水、強酸、強堿以及一般有機溶劑的交聯聚合物[1].采用不同的制備方法生成的交聯聚維酮在水中具有不同的溶脹能力,呈現出的形態(tài)多種多樣,有軟凝膠、白色粉末或多孔粒子,可滿足不同的需求.在結構上,交聯聚維酮可以看作是具有線形分子結構的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)分子鏈通過物理方法或者化學方法相互交聯而成,故又可將交聯聚維酮稱作交聯的PVP或不溶性PVP.

交聯聚維酮(簡稱PVPP)為N-乙烯基-2-吡咯烷酮合成交聯的不溶于水的均聚物,常作為藥品中的崩解劑和填充劑等,具有許多優(yōu)良而*的性能,是一種重要的醫(yī)藥輔料。本發(fā)明屬于分子材料的聚合技術領域,具體涉及一種藥用輔料交聯聚維酮的制備方法。該方法生產過程簡單,后處理方便,大大降低了產品的成本,并無毒無害,適合藥用級交聯聚維酮的生產。

1.一種利用懸浮聚合的方法聚合交聯聚維酮的方法，其特征在于，該方法包括如下步驟： 1）本反應以無機鹽的水溶液為溶劑，這是由于無機鹽為離子化合物，它可以全部電離產生一種富電子物種，可以吸引自由基于其周圍，有助于增長NVP自由基與交聯自由基的有效碰撞，加快交聯反應速率； 2）配制一定濃度的*和磷酸氫二鈉混合溶液，其中*和磷酸氫二鈉的含量為 1~8%與1~8%； 3）在步驟2）的混合溶液中按照1~5:1（ω<Sub>混合溶液</Sub>/ω<Sub>NVP</Sub>）比例加入精制過的NVP溶液，在100~300轉/分鐘的轉速下攪拌均勻； 4）在氮氣的保護下加熱步驟3）混合溶液至70~128℃； 5）加入1~20%交聯劑二乙烯基苯（DVB），以1ml/min的流速加入雙氧水1%~10%； 6）反應3小時后自然冷卻至室溫，過濾，水洗數遍至溶液透明后再過濾，烘干。