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廣州仁恒醫(yī)藥科技有限公司
主營產(chǎn)品: 醫(yī)藥制劑,醫(yī)藥原料藥,中間體,技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
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更新時間:2018-05-15 15:57:35瀏覽次數(shù):1096
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中文名稱:沃諾拉贊中間體3001
中文同義詞:4-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈
英文名稱:4-(2-FLUOROPHENYL)-1H-PYRROLE-3-CARBONITRILE
英文同義詞:4-(2-FLUOROPHENYL)-1H-PYRROLE-3-CARBONITRILE
CAS 號:103418-03-7
分子式:C11H7FN2
分子量:186.1850832
EINECS號:
相關(guān)類別:醫(yī)藥中間體
性 狀:
純 度:98%
規(guī) 格:1g,10g,100g
備 注:醫(yī)藥中間體,用于合成TAK-438的原材料
富馬酸沃諾拉贊(TAK-438, Vonoprazan fumarate)是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物。
【注冊分類】化藥3.1類
【適應(yīng)癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。
2014年2月28日武田制藥向日本勞動衛(wèi)生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請(NDA),此次新藥申請的提交是基于III期臨床試驗的良好數(shù)據(jù)。武田制藥在日本已開展了數(shù)個III期臨床試驗,旨在調(diào)查TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌*適應(yīng)證的療效。在臨床試驗中,相比目前當(dāng)?shù)赖馁|(zhì)子泵抑制劑(PPIs),由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在 CYP2C19 代謝,所以在臨床試驗中表現(xiàn)出較好的療效:治療胃潰瘍 / 十二指腸潰瘍、反流性食管炎、*幽門螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑,同時具有良好的耐受性和安全性。
2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊(TAK-438, Vonoprazan fumarate)在日本獲批上市(商品名為 Takecab),用于酸相關(guān)疾病的治療。與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑(如奧美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富馬酸沃諾拉贊(Takecab)具有以下優(yōu)點:
①起效迅速,第1天給藥就會達(dá)到zui大的抑酸效果;
②口服給藥,不受胃酸破壞影響,毋需做成腸溶給藥形式;
③對夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。
沃諾拉贊無疑是一款吸金的抗胃酸藥物,然而,由于 P-CAB 類藥物曾有企業(yè)研發(fā)失敗以及市場上 PPIs 的激烈競爭,也有人不看好這款藥物。即使這樣,國內(nèi)企業(yè)仍然在*時間搶仿申報了沃諾拉贊。
這是我國又一個原研企業(yè)獲批不久后即申報的 3.1 類藥物,從原研藥物*上市到國內(nèi)仿制申報,前后不超過半年時間,可見,除了 3.1 類新藥的申報熱潮,越來越快地?fù)尫律陥笠渤蔀榱肆硪粺衢T趨勢。