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研究人員研發(fā)出了一個(gè)反應(yīng)物家族，它們可為種類繁多的候選藥物加上緊密環(huán)形結(jié)構(gòu)。同時(shí)，這種新型環(huán)狀結(jié)構(gòu)的合成過程顯著減少了先前合成方法中所需的多個(gè)步驟；過去，這些步驟有時(shí)會(huì)成為導(dǎo)致藥物研發(fā)中斷的一個(gè)障礙。環(huán)狀結(jié)構(gòu)是頗有吸引力的加成，它能幫助優(yōu)化藥物的屬性。例如，它們能幫助限制藥物從身體中被不必要地清除。zui小的環(huán)狀結(jié)構(gòu)只有3或4個(gè)碳原子，但它們卻難以合成。同樣地，找到一種將環(huán)狀結(jié)構(gòu)附著于藥物制劑但又不會(huì)令分子“纏繞”的方法已被證明頗具挑戰(zhàn)性。Ryan Gianatassio和同事在此能夠在許多復(fù)雜藥物樣分子中的某個(gè)氮位點(diǎn)策略性地加成含有4個(gè)原子的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。它有點(diǎn)像捕鼠器，因?yàn)楫?dāng)與藥物制劑接觸時(shí)，該反應(yīng)物會(huì)“跳彈”打開而有效地嚙合該環(huán)狀結(jié)構(gòu)。重要的是，他們的合成工藝?yán)@過了過去合成環(huán)狀結(jié)構(gòu)所需配方中的多個(gè)步驟，因此它或能對(duì)加快眾多藥物的研發(fā)過程有助。作者們指出，他們的新的環(huán)狀結(jié)構(gòu)已經(jīng)對(duì)臨床醫(yī)療提供了幫助，其中一個(gè)實(shí)例是，它能令人們對(duì)一個(gè)先前因合成效率低下而被棄用的臨床前候選藥物繼續(xù)進(jìn)行研究。
原文檢索：Strain-release amination
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