阿格列汀苯甲酸鹽

Alogliptin benzoate

Cas  No:850649-62-6

分子量：461.52

分子式：C18H21N5O2.C7H6O2

用途：適用于治療Ⅱ型糖尿病

阿格列汀苯甲酸鹽（Alogliptin benzoate）是日本Takeda公司研發(fā)的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制劑，能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）的水平，促進(jìn)胰島素的分泌，從而發(fā)揮降糖療效。2010年4月獲得日本厚生勞動(dòng)省的上市批準(zhǔn)。

DPP-Ⅳ是由766個(gè)氨基酸組成的錨在細(xì)胞膜上的跨膜蛋白質(zhì)分子，在血漿和很多組織的細(xì)胞上廣泛存在，淋巴細(xì)胞表面存在的DPP-Ⅳ被稱為CD26，在免疫系統(tǒng)中起著重要作用。DPP-Ⅳ是體內(nèi)外促使GLP-1降解失活的主要關(guān)鍵酶之一，該酶能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細(xì)胞產(chǎn)生胰島素，同時(shí)降低胰高血糖素濃度。

DPP-Ⅳ抑制劑口服生物利用度高，與注射劑相比大大提高了病人的依從性，另外DPP-Ⅳ抑制劑可使內(nèi)源性GLP-1和其他促胰島素激素保持在生理水平，促進(jìn)胰島素分泌，降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并發(fā)癥，因此這類藥物非常適合2型糖尿病的早期治療。阿格列汀苯甲酸鹽是繼西他列汀sitagliptin，維格列汀vildagliptin問市后又一種口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑研究表明，該藥適宜口服，qd，無(wú)論單用還是與其他抗糖尿病藥物合用均能明顯降低糖尿病病人HbA1c水平，具有臨床意義并具有良好的耐受性，而且不會(huì)引起病人體重的增加，也不會(huì)帶來低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，可以預(yù)見今后將會(huì)有更多的DPP-Ⅳ抑制劑問世。