8-溴-7-（2-丁炔基）-3,7-二氫-3-甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮

8-bromo-7-（but-2-ynyl）-3-methyl-1H-purine-2,6（3H,7H）-dione

Cas  No:666816-98-4

分子式：C10H9BrN4O2

分子量：297.11

用途：用作利拉利汀中間體。

利拉利汀由勃林格殷格翰研發(fā)的利拉利汀于2011年5月2日獲FDA批準(zhǔn)，用于結(jié)合飲食和運(yùn)動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。

與其他DPP-4抑制劑相比，利拉利汀的主要優(yōu)勢在于：具有優(yōu)異的腎臟安全性，并能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經(jīng)糞便排泄，其經(jīng)口服之后，經(jīng)腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，也只有30.8%經(jīng)腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、腎功能以及劑量調(diào)整，所有患者可統(tǒng)一固定劑量，便于開處方。

單用利拉利汀或與二甲雙胍或匹格列酮聯(lián)用時均不會增肌降低血糖風(fēng)險(xiǎn)，與二甲雙胍聯(lián)用時還可產(chǎn)生強(qiáng)效作用。利拉利汀常見不良反應(yīng)是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、頭痛和喉嚨痛。

利拉利汀與一種磺酰脲類聯(lián)用與撫慰劑比擬18周醫(yī)治后，提供統(tǒng)計(jì)學(xué)A1C分明改善；察看到用利拉利汀FPG改善與撫慰劑比擬無統(tǒng)計(jì)意義（表8）。用利拉利汀5mg醫(yī)治患者7.6%運(yùn)用援救醫(yī)治而用撫慰劑醫(yī)治患者為15.9%。利拉利汀和撫慰劑間體重?zé)o明顯差異。
用二甲雙胍和一種磺酰脲類添加結(jié)合醫(yī)治總共1058例2型糖尿病患者參與一項(xiàng)24-周，隨機(jī)化，雙盲，撫慰劑-對照研討被設(shè)計(jì)評價(jià)利拉利汀與一種磺酰脲類和二甲雙胍聯(lián)用的療效。

在研討中患者zui常用磺脲類為：格列美脲（31%），格列本脲[glibenclamide]（26%），和格列齊特[gliclazide]（26%，在美國不能買到）。用一種磺酰脲類和二甲雙胍患者被隨機(jī)化承受利拉利汀5mg或撫慰劑，各每天給藥1次。研討時期未能契合特定的血糖目的患者用匹格列酮援救醫(yī)治。血糖起點(diǎn)測量包括A1C和FPG。