蛋白酶抑制劑從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團(tuán)結(jié)合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白變性的物質(zhì)。從放線菌發(fā)酵液中分離到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑彈性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分別抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、彈性蛋白酶、胃蛋白酶、金屬蛋白酶等各種蛋白酶。都屬于蛋白酶抑制劑。
蛋白酶抑制劑的作用特點(diǎn)：
是基于肽類的化合物，它們或競爭性抑制蛋白酶活性或作為互補(bǔ)蛋白酶活性點(diǎn)的抑制劑。這類藥物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒復(fù)制的后階段，由于蛋白酶被抑制，使之從感染的CD4細(xì)胞核中形成DNA不能聚集和釋放。
蛋白酶抑制劑的作用機(jī)制：
HⅣ等逆轉(zhuǎn)錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結(jié)構(gòu)蛋白才能裝配成完整病毒顆粒。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結(jié)合抑制酶活性，導(dǎo)致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體。
蛋白酶抑制劑的相互作用：
該品可與利托那韋結(jié)合使用以提高藥效，用于治療用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法治療無效的HⅣ。
破碎細(xì)胞提取蛋白質(zhì)的同時可釋放出蛋白酶，這些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白質(zhì)不被降解。在蛋白質(zhì)提取過程中，需要加入蛋白酶抑制劑以防止蛋白水解。以下列舉了5種常用的蛋白酶抑制劑和他們各自的作用特點(diǎn)，因?yàn)楦鞣N蛋白酶對不同蛋白質(zhì)的敏感性各不相同，因此需要調(diào)整各種蛋白酶的濃度。由于蛋白酶抑制劑在液體中的溶解度極低，尤其應(yīng)注意在緩沖液中加人蛋白酶抑制劑時應(yīng)充分混勻以減少蛋白酶抑制劑的沉淀。
