去甲斑蝥素
去甲斑蝥素 Norcantharidin
【性狀】無色結晶性粉末,無臭,稍有刺激性。略溶于水及乙醇,易溶于熱水、丙酮。
【藥理及應用】對肝癌、食管鱗癌等細胞株的形態(tài)、增殖有破壞或抑制作用,可提高癌細胞呼吸控制率及溶酶體酶活性,干擾癌細胞分裂,抑制其DNA合成。對骨髓細胞無抑制作用,并能升高白細胞。
吸收后在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟、癌組織達高峰濃度,6小時后濃度顯著下降,24小時內大部分經腎臟排泄,體內蓄積甚少。
臨床用于肝癌、食管癌、胃及賁門癌等以及白細胞低下癥,亦可作為術前用藥或用于聯合化療,與其他化療藥物聯用能提高療效、減少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
【用法】口服:1次5~20mg(重癥可加至30mg),1日3次,空腹服。靜注或靜滴:1日10~20mg,溶入適量葡萄糖注射液內緩慢推注,或加入葡萄糖注射液250~500ml中緩慢點滴。
【注意】不良反應較少見,但口服劑量過大時可能出現惡心、嘔吐等癥狀,應減量或停藥。
【制劑】片劑:每片5mg。注射劑:每支10mg(2ml)。