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Echinocandin B

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更新時(shí)間：2026-01-12 13:34:59瀏覽次數(shù)：219次

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  熒光染料

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西安強(qiáng)化生物科技有限公司

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Echinocandin B 是一種靶向真菌細(xì)胞壁的抗真菌抗生素，通過特異性抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶，破壞真菌細(xì)胞壁完整性，導(dǎo)致細(xì)胞膨脹裂解，對(duì)白色念珠菌等具有顯著體外活性，且對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞毒性低。

詳細(xì)介紹

【參數(shù)信息】

英文名稱：Echinocandin B

中文名稱：棘白菌素B

CAS NO：54651-05-7

分子式：C52H81N7O16

分子量：1060.24

狀態(tài)：固體

溶解性：溶于DMSO、乙醇、甲醇；極微溶于水

純度：≥95%

儲(chǔ)存條件：-20℃避光干燥

生產(chǎn)廠商：西安強(qiáng)化生物科技

【簡(jiǎn)單概述】

Echinocandin B是一種抗真菌抗生素。

棘白菌素B（Echinocandin B）是分離自曲霉屬的一種棘球白素類抗真菌劑。

是一種β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶抑制劑，以劑量依賴的方式抑制放射性同位素標(biāo)記的葡萄糖插入釀酒酵母原生質(zhì)球的堿不溶性葡聚糖。

體外抑制白色念珠菌生長(zhǎng)。

化學(xué)組成：

含六元環(huán)肽核心，由6種修飾氨基酸構(gòu)成：(4R,5R)-4,5-二羥基-L-鳥an酸、2個(gè)L-蘇an酸、(3R)-3-羥基-L-脯an酸、(3S,4S)-3,4-二羥基-L-高酪an酸、(3S,4S)-3-甲基-4-羥基-L-脯an酸。

脂質(zhì)側(cè)鏈：N端連接linoleic acid，作為疏水“錨"介導(dǎo)藥物與真菌細(xì)胞膜結(jié)合。

【作用機(jī)制】

作用機(jī)制：抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶

Echinocandin B的核心機(jī)制是特異性靶向真菌細(xì)胞壁合成，具體過程如下：

（一）靶點(diǎn)：1,3-β-D-葡聚糖合成酶（GS）

酶的結(jié)構(gòu)與功能：

GS是一種跨膜多亞基復(fù)合物，包含：

催化亞基：Fks1p，負(fù)責(zé)催化葡聚糖鏈延伸。

調(diào)節(jié)亞基：Rho1p（GTP酶），調(diào)控酶活性與定位。

功能：以UDP-葡萄糖為底物，合成β-(1,3)-D-葡聚糖——真菌細(xì)胞壁的骨架多糖（占50-55%），賦予細(xì)胞機(jī)械強(qiáng)度與抗?jié)B透壓能力。

靶點(diǎn)特異性：

1,3-β-D-葡聚糖僅存在于真菌細(xì)胞壁，哺乳動(dòng)物細(xì)胞無此成分，因此GS是理想抗真菌靶點(diǎn)，選擇性高、毒性低。

（二）抑制機(jī)制：非競(jìng)爭(zhēng)性抑制

結(jié)合方式：

Echinocandin B通過其脂質(zhì)側(cè)鏈嵌入真菌細(xì)胞膜，環(huán)肽核心直接結(jié)合Fks1p亞基的特定變構(gòu)位點(diǎn)。

這種結(jié)合不依賴底物（UDP-葡萄糖）濃度，屬于非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。

分子效應(yīng)：

阻斷GS催化活性 → 抑制β-(1,3)-D-葡聚糖的合成與跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

導(dǎo)致細(xì)胞壁中葡聚糖鏈斷裂、結(jié)構(gòu)完整性喪失。

細(xì)胞生物學(xué)效應(yīng)：

滲透壓失衡：細(xì)胞壁缺陷無法抵抗內(nèi)部滲透壓 → 細(xì)胞膨脹、裂解。

生長(zhǎng)停滯：觸發(fā)細(xì)胞周期檢查點(diǎn)，抑制菌絲生長(zhǎng)與孢子形成。

體外活性：

對(duì)白色念珠菌的MIC為3.9 µg/ml。

劑量依賴性抑制釀酒酵母原生質(zhì)球的葡聚糖合成。

【相關(guān)試劑】

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mFluor UV460

mFluor Violet 500

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Erastin鐵死亡激活劑

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Prostaglandin D2 (PGD2) 前列腺素D2

Aminoethoxyvinylglycine (AVG) Hydrochloride

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本試劑僅適用于科研實(shí)驗(yàn)，敬請(qǐng)知悉。

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Echinocandin B