【參數(shù)信息】
生產(chǎn)廠商:西安強(qiáng)化生物科技
【簡(jiǎn)單概述】
Pneumocandin B0是一種抗真菌脂肽,通過抑制β-(1,3)-D-葡聚糖的合成發(fā)揮作用,β-(1,3)-D-葡聚糖是真菌細(xì)胞壁的組成成分。
紐莫康定B0抑制白色念珠菌(C. albicans)和煙曲霉(A. fumigatus)的葡聚糖合成酶,IC50分別是70和67 ng/ml。
【作用機(jī)制:抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶】
Pneumocandin B0 的核心機(jī)制是通過特異性抑制真菌細(xì)胞壁的合成發(fā)揮作用,具體過程如下:
(一)靶點(diǎn)識(shí)別:1,3-β-D-葡聚糖合成酶
該酶是真菌細(xì)胞壁合成的關(guān)鍵酶,由兩個(gè)亞基組成:
Fks1p 催化亞基:負(fù)責(zé) β-1,3-葡聚糖鏈的聚合。
Rho1p 調(diào)節(jié)亞基:屬于 GTP 酶,調(diào)控酶活性。
選擇性優(yōu)勢(shì):哺乳動(dòng)物細(xì)胞缺乏 β-1,3-葡聚糖合成酶,因此 Pneumocandin B0 對(duì)宿主細(xì)胞毒性低。
(二)抑制機(jī)制:非競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合
Pneumocandin B0 與 Fks1p 亞基的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合,改變酶構(gòu)象,阻斷其催化功能。
此過程不依賴底物(UDP-葡萄糖)濃度,屬于非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
(三)細(xì)胞效應(yīng):破壞細(xì)胞壁完整性
細(xì)胞壁缺陷:抑制 β-1,3-葡聚糖合成后,真菌細(xì)胞壁失去主要骨架成分。
滲透壓失衡:細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)破損導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)滲透壓失控,水分內(nèi)流,終引發(fā)細(xì)胞溶解死亡。
【相關(guān)試劑】
FINO2(Ferroptosis inducer)鐵死亡誘導(dǎo)劑
Oligomycin B ,CAS:11050-94-5
Amphotericin B,Solubilized
SYTO 9 (10,000× in DMSO) LAMP用核酸染料
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