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江蘇邁凱生物科技有限公司
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產(chǎn)品型號MKSW209
品 牌其他品牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地徐州市
聯(lián)系方式：張州順查看聯(lián)系方式
更新時(shí)間：2023-04-25 14:32:14瀏覽次數(shù)：636次
聯(lián)系我時(shí)，請告知來自 制藥網(wǎng)| CAS號 | 956104-40-8 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C21H15F4N5O2S | 規(guī)格 | 瓶 |
| 級別 | 藥用級 |
醫(yī)藥中間體 阿帕魯胺 屬于第二代高選擇性雄激素受體拮抗劑，與雄激素受體的親和力是一代雄激素受體拮抗劑的5倍以上。一項(xiàng)涉及1207例非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究證明阿帕魯胺較安慰劑能顯著延長患者的無轉(zhuǎn)移生存期（40.5vs16.2個月）。主要用于治療非轉(zhuǎn)移性（前列腺癌細(xì)胞未擴(kuò)散）去勢抵抗（激素治療后疾病仍進(jìn)展）的前列腺癌。
醫(yī)藥中間體 阿帕魯胺 化學(xué)參數(shù)
CAS號 956104-40-8
分子式 C21H15F4N5O2S
分子量 477.43
密度 1.59±0.1g/cm3(Predicted)
溶解度 ≥23.85mg/mLinDMSO;insolubleiChemicalbooknH2O;≥7.33mg/mLinEtOH
形態(tài) solid
酸度系數(shù) (pKa)13.83±0.46(Predicted)
醫(yī)藥中間體 阿帕魯胺 體內(nèi)研究
在攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天,口服)會抑制腫瘤生長，表現(xiàn)為增殖率下降和凋亡率上升。對于攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天劑量時(shí)對腫瘤生長抑制的效果好，抑制作用具有劑量依賴特性。用10mg/kg/天劑量的ARN-509處理28天，可以使缺少腺體分泌活性的前列腺重量減輕3倍，使成年雄狗的睪丸重量下降1.7倍。ARN-509(10mg/kg/天,口服)會抑制成年雄狗前列腺組織的細(xì)胞增殖。在24例已經(jīng)接受了前期治療的帶有轉(zhuǎn)移性CRPC病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血藥峰值出現(xiàn)在用藥后2到3小時(shí)。在帶有轉(zhuǎn)移性CRPC病人中ARN-509在30到300mg劑量范圍內(nèi)會導(dǎo)致PSA的持續(xù)下降。在閹割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很強(qiáng)的抗癌癥活性并能誘導(dǎo)治療完成后長時(shí)間的癥狀緩解。
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