近年來，蛋白多肽類藥物因在治療疾病方面具有顯著的優(yōu)點，普遍受到研究者的青睞；另一方面，蛋白多肽類藥物半衰期一般較短，影響患者用藥順應(yīng)性。結(jié)合蛋白多肽類藥物藥動學(xué)特點，總結(jié)蛋白多肽類藥物*化方法的研究進展，主要包括氨基酸替代、定點修飾突變、通過基因手段與其他蛋白融合、糖基化、環(huán)化、與聚合物綴合、釘合肽，以及新劑型開發(fā)等方法，希望能對藥物研發(fā)工作者有所幫助。

蛋白多肽類藥物毒性小、特異性強，針對某些疾病的藥理活性較好，在藥物開發(fā)中被認為是十分有前途的生物大分子，但此類藥物穩(wěn)定性較低、易被體內(nèi)各種酶降解以及腎清除迅速，導(dǎo)致其半衰期較短，從而限制了藥物的使用。因此，開展蛋白多肽類藥物*化相關(guān)研究十分重要，延長其血漿半衰期的策略不僅可以改善既定藥物的藥動學(xué)特性，也可能為藥物使用開發(fā)新的適應(yīng)證。

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