他克莫司

他克莫司大環(huán)內(nèi)酯類原料藥
中文同義詞:    大環(huán)哌喃;他克莫斯;泰克利馬;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制藥,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
英文名稱:    Tacrolimus
CAS號(hào):          104987-11-3
分子式:    C44H69NO12
分子量:    804.02

標(biāo)準(zhǔn)：      企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 
級(jí)別：      醫(yī)藥級(jí) 
含量：      99% 
包裝：      50克/袋 可拆分 
有效成份：  他克莫司 99% 
理化性質(zhì)
熔點(diǎn)：     113-115°C
儲(chǔ)存條件：     −20°C
溶解度：     DMSO溶液:>3 mg/mL
外觀：      白色粉末 
溶解性:     自由溶于DMSO溶液或乙醇。難溶于水。溶于二甲亞砜

他克莫司大環(huán)內(nèi)酯類原料藥
、乙醇、水、丙酮、乙酸乙酯甲醇、二甲基甲酰胺,從乙腈中得無(wú)色棱狀結(jié)晶
藥理:       在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，。

用途：
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機(jī)制和環(huán)孢菌素相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成。

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